活性重组蛋白 Recombinant human FGFR2 / ECT1 / TK14 / TK25 Protein
活性重组蛋白 Recombinant human FGFR2 / ECT1 / TK14 / TK25 Protein
种 属:Human
商品编号:GX00231
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详细介绍:    

研究方向    





FGFR2(基因位于 10q26.13)是成纤维细胞生长因子受体家族成员(。作为跨膜酪氨酸激酶受体,通过结合FGF配体(如FGF7/FGF10)调控细胞增殖、分化及组织修复,在胚胎发育、骨骼形成和癌症中发挥关键作用。其剪接异构体(IIIb/IIIc)具有组织特异性功能差异。


1. 分子特性与功能机制

(1)结构与激活

  • 异构体多样性
    • FGFR2-IIIb:上皮细胞表达,结合间质来源的FGF7/10,促进组织稳态;
    • FGFR2-IIIc:间叶细胞表达,结合FGF2/6,驱动间充质分化(如成骨)。
  • 信号通路
    • 配体结合后二聚化,激活RAS-MAPK(增殖)和PI3K-AKT(存活)通路;
    • 负调控因子(如SPRY2)限制信号持续时间。

(2)疾病关联

  • 发育异常
    • 突变导致颅缝早闭(如Crouzon综合征,p.Cys342Tyr突变占60%);
  • 癌症
    • 胃癌中FGFR2扩增(占比10%)与不良预后相关(OS缩短40%);
    • 异构体转换(IIIb→IIIc)促进EMT和转移。

2. 临床转化与治疗

(1)靶向药物

  • 小分子抑制剂
    • Erdafitinib(泛FGFR抑制剂)获批用于FGFR2融合胆管癌;
    • 选择性FGFR2-IIIc抑制剂(如AZD4547)治疗乳腺癌(II期临床)。
  • 抗体疗法
    • 抗FGFR2-IIIb单抗(Bemarituzumab)联合化疗改善胃癌生存期(HR=0.68)。

(2)诊断技术

  • FISH检测
    • FGFR2扩增/重排(如CCDC6-FGFR2融合)指导精准治疗;
  • 液体活检
    • ctDNA中FGFR2突变监测耐药性(如p.V564F gatekeeper突变)。

3. 挑战与展望

  1. 异构体选择性:开发靶向IIIb或IIIc的精准抑制剂以减少毒性;
  2. 耐药机制:破解FGFR2-TACC3融合介导的旁路激活;
  3. 组织工程:FGFR2激活支架促进骨缺损修复(临床前验证)。






生物活性


Measured by its ability to inhibit FGF-acidic dependent proliferation of Balb/c 3T3 mouse fibroblasts. The ED50 for this effect is typically 0.5-2 ng/mL.



Swiss Prot:
P21802


种属:
Human


表达宿主:
293F


表达区间:
Arg22-Glu377


实际分子量:
100-120 kDa


标签:
C-hFc&His tag


纯度:
>95% by SDS-PAGE.


内毒素:
<0.1EU/ug of the protein by LAL method.


制剂:
Lyophilized from a 0.22 μm filtered solution of PBS, pH 7.4.Contact us for customized product form or formulation.


描述:
Recombinant Human Human FGFR2 Protein is produced by 293F expression system. The target protein is expressed with sequence (Arg22-Glu377) of Human Human FGFR2 (Accession P21802) fused with a C-hFc&His tag.


储存:
Store at -20℃.Store the lyophilized protein at -20℃ to -80 ℃ up to 1 year from the date of receipt.
After reconstitution, the protein solution is stable at -20℃ for 3 months, at 2-8℃ for up to 1 week.
未开盖的干粉蛋白在 -20°C至-80°C可保存12个月;
复溶之后,蛋白溶液在-20°C及以下可保存3个月,在2-8℃可保存1周。


复溶:
Centrifuge the vial before opening. Reconstitute to a concentration of 0.1-0.5 mg/mL in sterile distilled water. Avoid vortex or vigorously pipetting the protein. For long term storage, it is recommended to add a carrier protein or stablizer (e.g. 0.1% BSA, 5% HSA, 10% FBS or 5% Trehalose), and aliquot the reconstituted protein solution to minimize free-thaw cycles.
收到重组蛋白产品之后请检查蛋白冻干粉末是否贴于瓶底,如果粉末浮起,开盖之前请先低温离心。将蛋白用说明书中指定的缓冲液复溶至0.1-0.5 mg/mL(请注意蛋白复溶浓度不能低于0.1 mg/mL),室温平衡5-10 min保证充分溶解,复溶过程中请不要剧烈涡旋及吹打蛋白溶液。如需长期储存,建议复溶时添加载体蛋白或者稳定剂(如0.1% BSA, 5% HSA, 10% FBS 或者 5% 海藻糖),同时将复溶后的蛋白溶液按照需求进行分装,储存于-20°C至-80°C,随取随用,避免反复冻融。