研究方向    

KLK2（基因位于 19q13.41）是组织激肽释放酶（KLK）家族成员。主要由前列腺上皮细胞分泌，通过精氨酸特异性蛋白水解活性调控精液液化、激素激活及肿瘤微环境重塑，是前列腺癌诊断和治疗的重要靶标。

1. 分子特性与功能机制

（1）酶学特性与底物谱

• 蛋白水解作用：
  • 特异性切割精氨酸羧基端肽键，激活：
    • 前列腺特异性抗原（PSA，pro-PSA→活性PSA）；
    • 纤维蛋白溶酶原（Angiogenin-2释放，促血管生成）。
• 激素调控：
  • 剪切胰岛素样生长因子结合蛋白-3（IGFBP-3），释放游离IGF-1（促肿瘤生长）。

（2）疾病关联

• 前列腺癌（PCa）：
  • 血清KLK2＞15 ng/mL提示高级别PCa（Gleason评分≥7，AUC=0.82）；
  • 通过PAR2-ERK通路促进骨转移（溶骨性病变↑50%）。
• 良性前列腺增生（BPH）：
  • 与KLK3（PSA）比值（KLK2/KLK3＜0.1）鉴别BPH与PCa。

2. 临床意义与转化应用

（1）诊断与预后

• 液体活检：
  • 尿液外泌体KLK2 mRNA检测（敏感性92%，优于PSA）；
• 影像引导：
  • 68Ga标记抗KLK2抗体（如hu11B6）用于PET-CT定位微小转移灶。

（2）靶向治疗

• 抗体药物偶联物（ADC）：
  • MLU-011（抗KLK2-MMAE）进入II期临床试验（转移性去势抵抗性PCa）；
• 小分子抑制剂：
  • 选择性KLK2抑制剂（如KMI-1693）阻断肿瘤微环境重塑。

3. 检测方法与技术

• ELISA：
  • 化学发光法（检测限0.1 ng/mL），需避免溶血干扰；
• 质谱分析：
  • MRM技术定量精液中KLK2活性片段（如KLK2-Ⅱ）。

4. 挑战与展望

1. 特异性提升：开发区分KLK2与KLK3（PSA）的纳米抗体探针；
2. 多组学整合：联合KLK2突变谱（如rs198977）与甲基化状态优化风险分层；
3. 非侵入治疗：聚焦超声触发KLK2-siRNA纳米颗粒靶向消融。

生物活性

Measured by its ability to cleave a flourogenic peptide substrate Pro-Phe-Arg-7- amido-4- methylcoumarin (PFR-AMC). The specific activity is >125 pmol/min/μg, as measured under the described conditions.

Swiss Prot:
P20151


种属:
Human


表达宿主:
293F


表达区间:
Met1-Pro261


实际分子量:
34 kDa
& 15-18 kDa


标签:
C-His


纯度：
>95% by SDS-PAGE.


内毒素：
＜0.1EU/ug of the protein by LAL method.


制剂：
Lyophilized from a 0.22 μm filtered solution of PBS, pH 7.4.Contact us for customized product form or formulation.


描述：
Recombinant Human Human Kallikrein 2/KLK2 Protein is produced by 293F expression system. The target protein is expressed with sequence (Met1-Pro261) of Human Human Kallikrein 2/KLK2 (Accession P20151) fused with a C-His.


储存：
Store at -20℃.Store the lyophilized protein at -20℃ to -80 ℃ up to 1 year from the date of receipt.
After reconstitution, the protein solution is stable at -20℃ for 3 months, at 2-8℃ for up to 1 week.
未开盖的干粉蛋白在 -20°C至-80°C可保存12个月；
复溶之后，蛋白溶液在-20°C及以下可保存3个月，在2-8℃可保存1周。


复溶：
Centrifuge the vial before opening. Reconstitute to a concentration of 0.1-0.5 mg/mL in sterile distilled water. Avoid vortex or vigorously pipetting the protein. For long term storage, it is recommended to add a carrier protein or stablizer (e.g. 0.1% BSA, 5% HSA, 10% FBS or 5% Trehalose), and aliquot the reconstituted protein solution to minimize free-thaw cycles.
收到重组蛋白产品之后请检查蛋白冻干粉末是否贴于瓶底，如果粉末浮起，开盖之前请先低温离心。将蛋白用说明书中指定的缓冲液复溶至0.1-0.5 mg/mL（请注意蛋白复溶浓度不能低于0.1 mg/mL），室温平衡5-10 min保证充分溶解，复溶过程中请不要剧烈涡旋及吹打蛋白溶液。如需长期储存，建议复溶时添加载体蛋白或者稳定剂（如0.1% BSA, 5% HSA, 10% FBS 或者 5% 海藻糖），同时将复溶后的蛋白溶液按照需求进行分装，储存于-20°C至-80°C，随取随用，避免反复冻融。